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概要
バイオロジカはBio-Synthesis社などによる、head-to-tail、side-chain-to-side-chain、head-to-side-chain、side-chain-to-tailなどのトポロジーを使用したさまざまな種類の環状ペプチド合成を提供します。側鎖から側鎖の環状ペプチドへの閉環は、スルフヒドリル基または他の適切な官能基間のジスルフィド結合またはアミド結合形成によって達成することができます。
- ペプチド模倣剤を開発するのに有用
- 強い立体配座安定性および生体安定性を有する安定なペプチド類似体
- プロテアーゼに対するより高い耐性のために代謝が遅い。
- 対応する線状の対応物よりも長時間作用するデポー効果を有する。
- 生物活性ペプチド (例えば、ペプチドホルモン)の構造を模倣でき、インビボで薬物標的に結合できる。
環状ペプチド合成の主な用途：
- ペプチドの構造研究
- ペプチドとその生物学的機能の研究
- 酵素機能と動力学
サービス内容
- N末端およびC末端アミノ酸残基間のアミド結合の形成による骨格から環化への戦略
- 側鎖アミノ酸の環化：
- システイン (ホモシステイン)のジスルフィド架橋の形成
- グルタミン酸/アスパラギン酸とリシン残基との間のラクタム架橋の形成
- カルボキシル基、ヒドロキシル基またはメルカプト官能基を含有するアミノ酸間のラクトンおよびチオラクトン架橋の形成
- ヒドロキシルまたはメルカプト官能基を含むアミノ酸間のチオエーテルまたはエーテルブリッジの形成
環化位置により、環状ペプチドを合成するいくつかの方法 (上図)：
- head-to-tail
- side-chain-to-side-chain
- head-to-side-chain
- side-chain-to-tail
頭 – 尾の環状は通常アミド結合形成によってなされるます、側鎖から側鎖の環状は、Cys-Cysまたはアミド結合形成を介して合成されることが最も多い。
カスタムペプチド合成受託サービスの環状化修飾と修飾料金の一覧です。こちらに記載がない場合もお気軽にお問い合わせください。
環状化修飾一覧
20mg以上も可能ですのでお問い合わせ下さい。記載の金額は参考料金です。
| コードO | 環状化 | Symbol | 1-9mg | 10-19mg |
|---|---|---|---|---|
| O01 | Mono Disulfide bridge | ¥26,600 | ¥30,000 | |
| O02 | Double Disulfide bridge | ¥88,400 | ¥96,600 | |
| O03 | Triple Disulfide bridge | ¥355,000 | ¥396,600 | |
| O04 | Random Triple Disulfide bridge | ¥53,200 | ¥60,000 | |
| O05 | Same Seq. Inter-Disulfide bridge | ¥26,600 | ¥30,000 | |
| O06 | Different Inter-Disulfide bridge | ¥53,400 | ¥60,000 | |
| O07 | Amide cyclic (end) | ¥93,400 | ¥100,000 | |
| O08 | Amide cyclic (Side chain) | ¥106,600 | ¥116,600 | |
| O08-Orn | Orn side chain Amide cyclic | ¥106,600 | ¥116,600 | |
| O09 | Thioester cyclic | ¥88,400 | ¥96,600 | |
| O10 | Lactone cyclic | ¥88,400 | ¥96,600 |