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目次
有望なハイブリッド化合物 抗体薬物複合体 -ADC-
ご存知の通り、抗体-薬物結合体 (ADC)は、癌治療のための標的療法として設計された、新しい非常に強力な生物医薬品です。基本的にADCは、モノクローナル抗体、リンカー、細胞傷害剤の3つのコア要素で構成されます。ADCの開発において、抗癌剤は、特定の腫瘍マーカー (例えば、理想的には、腫瘍細胞の中または上にのみ見出されるタンパク質)を特異的に標的とする抗体に結合されます。抗体は体内でこれらのタンパク質を追跡し、癌細胞の表面に付着します。抗体と標的タンパク質 (抗原)との間の生化学反応は腫瘍細胞内のシグナルを誘発し、腫瘍細胞は細胞毒素と共に抗体を吸収または内在化させます。そして、細胞傷害薬が放たれ癌を叩きます。Brentuximab vedotin (SGN35)、Trastuzumab-emtansine (T-DM1)、Inotuzumab ozogamicin (CMC-544)、Gemtuzumab ozogamicinなどがその代表例です。
Creative Biolabs社は、優れた技術を応用して、潜在的な新しいADCを発見 ･ 開発することに焦点を当てています。カスタムADCの設計 ･ 開発サービスも提供しています。ADCの発現 ･ 精製のほかに、HPLC / ELISA / TFC-MS / MS分析などによる遊離薬物や薬物動態分析も行います。
既製ADCリスト
開発中の製品も含まれております。価格等お気軽にお問い合わせ下さい。
A-C
| ADC Name | Cytotoxin | Linker | MAb | Target |
|---|---|---|---|---|
| ABT-414-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | ABT-414 | EGFR |
| AGS-16M8F-VC-MMAE | Auristatin MMAF | Valine–citrulline | AGS-16M8F | AGS-16 |
| AMG-172-SMCC-DM1 | Maytansine DM1 | SMCC | AMG-172 | CD70 (CD27L) |
| AMG-595-SMCC-DM1 販売中止 | Maytansine DM1 | SMCC | AMG-595 | EGFRviii |
| ARX788 | Amberstatin (AS269) | Valine–citrulline | ARX788 | HER2 |
| ASG-15ME-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | ASG-15ME | SLTRK6 |
| ASG-22CE-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | ASG-22CE | Nectin 4 |
| ASG-22ME-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | ASG-22ME | Nectin 4 |
| ASG-5ME-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | ASG-5ME | SLC44A4 (AGS-5) |
| BAY-79-4620-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | BAY-79-4620 | CA-IX |
| BAY-94-9343-SPDB-DM4 | Maytansine DM4 | SPDB | BAY-94-9343 | Mesothelin |
| BIIB015-MCC-MMAE | Auristatin MMAE | MCC | BIIB015 | CFC1B (Cripto) |
| BT-062-SPP-DM4 | Maytansine DM4 | SPP | BT-062 | CD138 |
| Coltuximab-SPDB-DM4 | Maytansine DM4 | SPDB | Coltuximab Ravtansine (SAR-3419) | CD19 |
E-M
| ADC Name | Cytotoxin | Linker | MAb | Target |
|---|---|---|---|---|
| EC-mAb-Maleimidocaproyl Phenylalanine-PBD dimer | Pyrrolobenzodiazepine (PBD) dimer | Maleimidocaproyl Phenylalanine | SGN- CD33A (EC-mAb) | CD22 |
| Epratuzumab–Lysine-SN38 | Irinotecan metabolite (SN38) | Lysine | Epratuzumab–SN-38 | CD33 and CD22 |
| Gemtuzumab-Hydrazone-N-acetyl- γ Calicheamicin | N-acetyl- γ Calicheamicin | Hydrazone | Gemtuzumab ozogamicin | GPNMB (Glycoprotein NMB) |
| Glembatumumab-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | Glembatumumab vedotin (CDX-011) | Tissue Factor (TF) |
| HuMax-TF-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | HuMax-TF-ADC | CD37 |
| IMGN-529-SPDB-DM4 | Maytansine DM4 | SPDB | IMGN-529 | Folate receptor 1 |
| IMGN-853-Lysine-SN38 | Irinotecan metabolite (SN38) | Lysine | IMGN-853 | TACSTD2 / TROP2 or EGP1 |
| IMMU-132-Hydrazone-Doxorubicin | Doxorubicin | Hydrazone | IMMU-132 (hRS7-SN38) | CD22 |
| Inotuzumab-Hydrazone-N-acetyl- γ Calicheamicin | N-acetyl- γ Calicheamicin | Hydrazone (4-(4-acetylphenoxy)butanoic acid) | Inotuzumab ozogamicin (CMC-544) | CEA-CAM4/CD66e |
| Labetuzumab-Carbonate-SN38 | Irinotecan metabolite (SN38) | Carbonate | Labetuzumab-SN-38 (IMMU-130) | CD56 |
| Lorvotuzumab-N-succinimidyl-4-(2-pyridyldithio)butyrate-DM1 | Maytansine DM1 | (N-succinimidyl-4-(2-pyridyldithio)butyrate) | Lorvotuzumab mertansine (IMGN-901) | CD70 (TNFSF7) |
| MDX-1203-Di-peptide-Duocarmycin | Duocarmycin (DNA damage) | Di-peptide | MDX-1203 | STEAP1 |
| Milatuzumab doxorubicin (IMMU-110) | Doxorubicin | Hydrazone | Milatuzumab doxorubicin (IMMU-110) | Mucin 16 |
| MLN-0264-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | MLN-0264 | CD79b |
P-V
| ADC Name | Cytotoxin | Linker | MAb | Target |
|---|---|---|---|---|
| PF-0626350-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | PF-0626350 | |
| Pinatuzumab-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | Pinatuzumab vedotin (RG-7593 / DCDT 2980S) | NaPi2b |
| PSMA-ADC-SPDB-DM4 | Maytansine DM4 | SPDB | PSMA-ADC | |
| RG-7450-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | RG-7450 / DSTP 3086 S | Endothelin receptor ETB |
| RG-7458-SMCC-DM1 | Maytansine DM1 | SMCC | RG-7458 / DMUC 5754 A | CA6 |
| RG-7596-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | RG-7596 / DCDS4501A | |
| RG-7599-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | RG-7599 / DNIB 0600 A | CD70 |
| RG-7600-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | RG-7600 | CD70 |
| RG-7636-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | RG-7636 | CD19 |
| SAR-566658-SPDB-DM4 | Maytansine DM4 | SPDB | SAR-566658 | LIV1 |
| SC16LD6.5-Di-peptide-DNA damaging agent | DNA damaging agent | Di-peptide | SC16LD6.5 | HER2 |
| SGN-75-VC-MMAE | Auristatin MMAF | Valine–citrulline | SGN-75 | CD70 |
| SGN-CD19A-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | SGN-CD19A | |
| SGN-LIV1-A-VC-MMAE | Auristatin MMAE | Valine–citrulline | SGN-LIV1-A | |
| SGN-Maleimidocaproyl Phenylalanine-PBD dimer | Pyrrolobenzodiazepine (PBD) dimer | Maleimidocaproyl Phenylalanine | SGN CD70 A | |
| Trastuzumab-SMCC-DM1 | Maytansine DM1 | SMCC | Trastuzumab-emtansine (T-DM1) | |
| Vorsetuzumab-VC-MMAE | Auristatin MMAF | Valine–citrulline | Vorsetuzumab mafodotin |